2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Antagonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-149804
    S1R agonist 2 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 2
  • HY-47228
    KB-5492 free base Inhibitor 99.02%
    KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。
    KB-5492 free base
  • HY-116463
    E1R Agonist 99.83%
    E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
    E1R
  • HY-153091
    BMY 14802 Antagonist 98.96%
    BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
    BMY 14802
  • HY-101043
    4-PPBP maleate Agonist 99.63%
    4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
    4-PPBP maleate
  • HY-103412
    SKF 83959 hydrobromide Modulator 99.86%
    SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1，D5，D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
    SKF 83959 hydrobromide
  • HY-124462
    Trifluperidol hydrochloride Antagonist 99.4%
    Trifluperidol hydrochloride 是一种 Sigma-1 受体拮抗剂，Ki 值为 3.3 nM。Trifluperidol hydrochloride 可用于精神病的研究。
    Trifluperidol hydrochloride
  • HY-101626
    Sigma-LIGAND-1 99.67%
    Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
    Sigma-LIGAND-1
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 98.90%
    4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
    4-IBP
  • HY-19120
    KB-5492 anhydrous Inhibitor 99.50%
    KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡剂。
    KB-5492 anhydrous
  • HY-116594
    OPC-14523 free base Agonist
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 free base
  • HY-149803A
    S1R agonist 1 hydrochloride Agonist 99.83%
    S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 1 hydrochloride
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate 98.65%
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-108515
    (+)-Igmesine hydrochloride Agonist ≥99.0%
    (+)-Igmesine hydrochloride (JO1784) 是一种具有口服活性和选择性的 σ 受体 (σ receptor) 配体，具有神经保护和抗遗忘活性。
    (+)-Igmesine hydrochloride
  • HY-125820
    Sigma-1 receptor antagonist 3 Antagonist 99.47%
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 3
  • HY-14813
    Cutamesine Agonist
    Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC50 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。
    Cutamesine
  • HY-14221
    Siramesine

    西拉美新

    		Agonist
    Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine
  • HY-13751A
    SR-31747 free base
    SR-31747 free base 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 free base 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747 free base
  • HY-116586
    AF710B Agonist
    AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 毒蕈碱和 σ1 受体激动剂。 AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    AF710B
Sigma Receptor Isoform Comparison

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